Nồng độ trên nhãn: Bao nhiêu hoạt chất thực sự đến được da?

Retinol 0,5%, niacinamide 10%, vitamin C 15% hay BHA 2%: những con số trên nhãn rất dễ tạo cảm giác rằng da đang “nhận” đúng từng ấy hoạt chất. Nhưng nồng độ trong chai chỉ cho biết điểm xuất phát. Từ lúc một phân tử được thoa lên da đến khi xuất hiện đúng nơi cần tác động, nó còn phải vượt qua hàng loạt biến số: độ ổn định, khả năng giải phóng khỏi công thức, hàng rào da, vị trí phân bố và đôi khi cả quá trình chuyển hóa. Vậy nếu có 100 phân tử được thoa lên da, cuối cùng bao nhiêu phân tử thực sự “đậu” đúng chỗ?

1. Nồng độ trên nhãn không phải nồng độ tế bào da nhận được

Một serum chứa retinol 0,5% không có nghĩa tế bào da sẽ tiếp xúc với retinol ở nồng độ 0,5%. Hành trình thực tế gần với chuỗi này hơn:

Trong chai → trên bề mặt da → vào da → đến vùng đích → tạo đáp ứng sinh học.

Ngay từ trong chai, lượng hoạt chất còn nguyên vẹn đã phụ thuộc vào độ ổn định của công thức. Retinol, retinal hay L-ascorbic acid đều có những thách thức riêng trước ánh sáng, oxy, nhiệt độ và môi trường xung quanh.

Sau khi thoa, hoạt chất còn phải được giải phóng khỏi nền công thức (vehicle) rồi phân bố từ nền này sang da. Một hoạt chất có nồng độ cao nhưng được giữ quá chặt trong môi trường công thức chưa chắc dễ dàng chuyển sang da. Đây là một trong những lý do công thức thành phẩm quan trọng hơn việc chỉ nhìn danh sách thành phần và phần trăm hoạt chất.

Tiếp theo là lớp sừng — hàng rào chính hạn chế các chất từ bên ngoài xâm nhập. Khả năng một hoạt chất đi vào hoặc lưu lại trong da chịu ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố:

• kích thước và cấu trúc phân tử;

• tính ưa dầu – ưa nước;

• trạng thái ion hóa và pH;

• hệ dung môi và chất hỗ trợ thấm;

• mức hydrat hóa và tình trạng hàng rào da;

• vùng da được sử dụng;

• lượng bôi và thời gian lưu trên da.

Vì vậy, hai sản phẩm cùng ghi retinol 0,5% hoàn toàn có thể đưa lượng retinol khác nhau đến những vùng khác nhau của da.

2. Nếu bôi 100 phân tử, cuối cùng bao nhiêu phân tử thực sự “đậu”?

Không có một tỷ lệ chung.

Không tồn tại quy luật kiểu “100% trên da → 20% đi vào → 5% đến tế bào”. Con số thực tế thay đổi theo hoạt chất, công thức, lượng bôi, vùng da, thời gian tiếp xúc và đặc biệt là chúng ta định nghĩa “đến nơi” ở đâu.

Trong các nghiên cứu về thấm qua da, hoạt chất có thể được tìm thấy ở nhiều vị trí: còn lại trên bề mặt, nằm trong lớp sừng, đi vào biểu bì, trung bì hoặc xuyên qua da trong mô hình thử nghiệm.

Điều quan trọng là: không đi thật sâu không có nghĩa hoạt chất đã thất bại.

BHA là ví dụ dễ hình dung. Với salicylic acid dùng cho da dầu, bít tắc và mụn trứng cá, sự hiện diện hữu ích ở lớp sừng và vùng nang lông – tuyến bã có ý nghĩa hơn chuyện cố đưa thật nhiều hoạt chất xuống trung bì.

Kem chống nắng còn rõ hơn. Bộ lọc UV (UV filter) cần tạo nên một màng chống nắng đồng đều và ổn định trên bề mặt. Khả năng thấm sâu không phải tiêu chí để một sunscreen trở nên tốt hơn.

Với sản phẩm bôi ngoài da, đến đúng nơi quan trọng hơn đi thật sâu.

3. Đến đúng lớp da vẫn chưa chắc đã tạo ra hiệu quả

Một phân tử xuất hiện trong da chưa đồng nghĩa với việc nó đang tạo ra đáp ứng sinh học mong muốn.

Retinol là ví dụ điển hình. Sau khi đi vào da, retinol còn phải trải qua quá trình chuyển hóa:

Retinol → retinaldehyde → retinoic acid

Retinoic acid là dạng có hoạt tính sinh học trực tiếp tại các thụ thể retinoic acid. Retinol vì thế còn phụ thuộc vào khả năng chuyển hóa tại da trước khi tạo ra những tác động đặc trưng của retinoid.

Tretinoin thì khác: bản thân nó chính là all-trans retinoic acid. Vì vậy, không thể đặt retinol 1%, retinal 0,1% và tretinoin 0,025% cạnh nhau rồi dùng phép chia để kết luận chất nào “mạnh gấp bao nhiêu lần”.

Đây là điểm dễ bị bỏ qua khi đọc nhãn: nồng độ hóa học không đồng nghĩa với lượng hoạt chất thực sự tạo tác động sinh học tại mô đích.

Mỗi hoạt chất còn có một đích đến khác nhau. Có chất chủ yếu cần hoạt động ở lớp sừng, có chất cần tiếp cận tế bào sống của biểu bì, có chất cần ưu tiên vùng nang lông. Vì thế, câu hỏi tốt hơn “thấm được bao nhiêu?” thường là “đến được đâu và đến đó để làm gì?”

4. Công thức có thể thay đổi ý nghĩa của cùng một nồng độ

Người dùng thường so 0,3% với 0,5%, hay 5% với 10%. Người phát triển công thức lại phải giải quyết nhiều câu hỏi hơn:

Hoạt chất có ổn định không? Hòa tan thế nào? Có dễ rời nền công thức không? Sau khi thoa có kết tinh không? Phân bố vào da ra sao? Giải phóng nhanh hay từ từ?

Một khái niệm đáng chú ý là hoạt độ nhiệt động (thermodynamic activity). Hiểu đơn giản, có nhiều hoạt chất trong chai chưa chắc đồng nghĩa hoạt chất đó có “động lực” rời công thức và đi vào da nhiều hơn. Độ hòa tan, hệ dung môi và cả việc dung môi bay hơi sau khi thoa đều có thể làm thay đổi quá trình này.

Đây cũng là lý do công nghệ bao vi nang (encapsulation) đáng quan tâm hơn câu chuyện marketing đơn giản kiểu “bọc nano để thấm sâu”.

Tùy hệ được thiết kế, công nghệ này có thể giúp:

• bảo vệ hoạt chất dễ phân hủy;

• kiểm soát tốc độ giải phóng;

• thay đổi sự phân bố hoặc lưu giữ tại da;

• tránh giải phóng một lượng lớn hoạt chất quá nhanh;

• từ đó cải thiện khả năng dung nạp.

Tretinoin dạng vi cầu (microsphere) là một ví dụ quen thuộc: mục tiêu không đơn thuần là đẩy tretinoin xuống càng sâu càng tốt, mà còn kiểm soát quá trình giải phóng hoạt chất.

5. 10% cũng không mặc nhiên hiệu quả gấp đôi 5%

Ngay cả khi nồng độ cao hơn làm tăng lượng hoạt chất tại vùng đích, đáp ứng sinh học cũng không nhất thiết tăng theo tỷ lệ 1:1.

Đến một mức nhất định, hiệu quả tăng thêm có thể ngày càng nhỏ, trong khi kích ứng hoặc tác dụng không mong muốn lại trở nên đáng kể hơn. Vì thế, suy luận:

“10% chắc chắn hiệu quả gấp đôi 5%”

gần như không thể được thiết lập chỉ bằng con số trên nhãn.

Retinoid cho thấy điều này khá rõ. Trong một thử nghiệm 12 tuần so sánh tretinoin microsphere 0,04% và 0,1% ở người bị mụn mức độ nhẹ đến trung bình, cả hai nồng độ đều cải thiện tổn thương; khác biệt về tổng số tổn thương qua các thời điểm không có ý nghĩa thống kê, dù nhóm 0,1% giảm tổn thương viêm nhanh hơn ở tuần thứ hai.

Còn một biến số rất thực tế: bạn bôi bao nhiêu và có duy trì được hay không. Tổng lượng hoạt chất da tiếp xúc không chỉ phụ thuộc nồng độ, mà còn phụ thuộc lượng sản phẩm, tần suất và thời gian sử dụng.

Một treatment rất mạnh nhưng khiến da liên tục kích ứng và phải ngừng dùng có thể cho kết quả thực tế kém hơn một công thức vừa đủ mạnh nhưng được sử dụng đều đặn.

6. Vậy % hoạt chất trên nhãn còn đáng quan tâm không?

Rất đáng quan tâm. Chỉ là đừng bắt một con số làm công việc của cả công thức.

Khi Harry nhìn một sản phẩm treatment, “bao nhiêu %?” chỉ nên là một trong những câu hỏi:

• Hoạt chất là gì và đang ở dạng nào?

• Nồng độ đó có hợp lý với mục tiêu sử dụng không?

• Công thức bảo vệ và giải phóng hoạt chất ra sao?

• Hoạt chất cần đến vùng nào của da để phát huy tác dụng?

• Thành phẩm có dữ liệu về hiệu quả và khả năng dung nạp hay không?

• Công thức có đủ dễ chịu để sử dụng đều đặn trong thời gian cần thiết không?

Skincare vì thế phức tạp hơn phép cộng “10% hoạt chất + 90% phần còn lại”. Nồng độ cho chúng ta biết có bao nhiêu hoạt chất được đưa vào công thức ban đầu; còn lượng thực sự hiện diện ở vùng cần tác động phụ thuộc vào cả hoạt chất, công thức và làn da.

Đọc % trên nhãn vẫn rất hữu ích. Nhưng nếu muốn hiểu một sản phẩm thực sự có thể làm được gì, hãy xem nồng độ là điểm bắt đầu của câu hỏi — không phải câu trả lời cuối cùng.